bb平台体育app據(jù)了解,結(jié)核病是由結(jié)核分枝桿菌引發(fā)的重大傳染性疾病,BDQ是近半個世紀(jì)以來全球結(jié)核病藥物研發(fā)的第一個上市的抗結(jié)核新藥,更被世界衛(wèi)生組織列為耐利福平結(jié)核病和耐多藥結(jié)核病長程治療方案的首選藥物。然而研究發(fā)現(xiàn),服用BDQ可使患者心臟發(fā)生心律失常的風(fēng)險增加,而且對人源ATP合成酶也存在潛在的抑制作用。
研究團隊創(chuàng)新性地獲得了結(jié)核分枝桿菌ATP合成酶蛋白樣品,成功地解析了結(jié)核分枝桿菌ATP合成酶分別結(jié)合BDQ和TBAJ-587狀態(tài)下的三維結(jié)構(gòu)。結(jié)構(gòu)顯示,BDQ和TBAJ-587以相同的方式結(jié)合到結(jié)核分枝桿菌ATP合成酶轉(zhuǎn)子的多個位點,阻止其旋轉(zhuǎn),進而干擾了ATP的合成,達到“餓死”結(jié)核分枝桿菌的效果。
“我們團隊長期致力于新發(fā)再發(fā)傳染性疾病病原體相關(guān)蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)與功能研究,以及創(chuàng)新藥物的研發(fā)。我們目前已經(jīng)啟動開發(fā)新型結(jié)核分枝桿菌ATP合成酶抑制劑研究,爭取早日研發(fā)出具有自主知識產(chǎn)權(quán)的抗結(jié)核新藥?!别堊雍捅硎?。
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